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观点文章评估CRBN、VHL之外的DCAF16招募策略

学术来源 · Journal of Medicinal Chemistry

原始发布日期：2026-11-05 · 事件 / 报告截止日：2026-11-05

本站发布：2026-11-07 · 最近修改：2026-11-07

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论文主要内容

《Journal of Medicinal Chemistry》观点文章分析DCAF16招募降解剂的招募基团、构效关系和结构设计原则。原始摘要讨论双功能与单价路线，并提及PLX-61639、AMX-883等项目向临床评估推进。本文为药物化学综合评述，并非新的比较性临床试验或优效性证据。

可能的业务意义（分析判断）：替代E3招募可能扩展降解剂设计，但选择性、耐药性、组织背景与临床耐受性仍须按项目评估。

以上为分析判断，不代表原始来源结论。

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Amphista宣布ASH口头报告将展示AMX-883降解BRD9的实验研究，涉及造血转录程序干预、髓系分化及白血病干细胞频率降低。另一摘要介绍正在开展的Ⅰ期BRAMLIE研究，涉及AML和高危骨髓增生异常综合征。该公告尚不能确立AMX-883的临床疗效。

2026-11-05Nurix Therapeutics

Nurix宣布将在ASH展示口服BTK降解剂bexobrutideg（NX-5948）治疗复发或难治性CLL/SLL的Ⅰa/Ⅰb期更新，涉及既往接受共价BTK抑制剂的患者，以及每日一次600 mg的Ⅱ期推荐剂量。公告称观察到持续活性，但未提供具体缓解率。

2026-11-04Proceedings of the National Academy of Sciences / PubMed

《PNAS》研究报道四价双特异蛋白RHV，旨在使病理血管上的VCAM-1与VEGFR内化并经溶酶体降解。原始摘要称，在小鼠脉络膜新生血管模型中，其在四分之一摩尔剂量下达到与阿柏西普相当的疗效。这是临床前胞外受体降解策略，与胞内小分子PROTAC不同。

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