两级MSMPR连续结晶改善对乙酰氨基酚与卡马西平颗粒及过滤表现
实验在相同总有效容积和总停留时间下,比较单级与两级MSMPR对乙酰氨基酚及卡马西平结晶。两级工艺改善粒径分布、减少结垢并缩短过滤时间,目标晶型及化学质量保持良好;结果限于所研究的实验室系统。
追踪有来源的科学、临床、合作、产能及财务进展。事实摘要与业务判断分别呈现。
实验在相同总有效容积和总停留时间下,比较单级与两级MSMPR对乙酰氨基酚及卡马西平结晶。两级工艺改善粒径分布、减少结垢并缩短过滤时间,目标晶型及化学质量保持良好;结果限于所研究的实验室系统。
电子衍射确定了此前未解析的盐酸丁螺环酮Form 2结构。研究还制备15种多组分固体,包括共晶、离子共晶和盐,并比较构象及热学行为。结果扩展了上市多年药物的结构知识和固态探索路径,但未证明新材料改善临床表现。
分子动力学研究比较替考韦瑞在不同溶剂与浓度下的行为,发现构象变化较小,而分子间聚集模式差异显著。苯与乙酸乙酯中的优势聚集方式分别与无水晶型IV、VI堆积相呼应。结论是机制性模拟解释,尚非前瞻性结晶预测验证。
研究制备杨梅素—二羟丙茶碱水合共晶与杨梅素—可可碱共晶,考察稳定性、吸湿性、溶出和体内吸收。两者改善体外溶解度并降低吸湿性,但体内药代结果与溶解度改善并不完全一致,提示应避免以溶解度单指标判断开发价值。
新综述系统梳理不同化学计量比药物共晶的制备、表征与理化性质,讨论溶液结晶、机械化学和蒸气诱导转变等路线。文章同时指出形成规则预测、亚稳相稳定及生产放大仍有挑战;这是研究综述,不是新药临床或监管进展。
研究以氟比洛芬—聚维酮分散体建立时间—温度—转变图,并用同步辐射X射线监测接触水后的结晶。晶核密度升高会缩短诱导期并加速结晶,提示无可见晶体不等于不存在晶核。在线发表于10月6日,非11月2日期刊出刊才首次公开。
研究报道头孢羟氨苄的冷冻MicroED结构,表征分子几何、立体化学和分子间堆积,并将结构用于后续分子动力学分析。这是成熟β-内酰胺抗生素的结构案例;配套计算不能视为新神经治疗作用的临床证据,也不代表普遍解析能力保证。
研究重新分析利托那韦晶型版图,考察CSP能否预警低溶解度2型的风险;并结合3D电子衍射、计算与粉末X射线解析此前未解出的4型,发现无序结构和热力学不稳定性。该回顾性研究支持风险评估,但不保证未来晶型均可被预测。
MicroED在标为berbamine二盐酸盐的混淆样品中识别出oxyacanthine二盐酸盐一水合物的两种晶型,其主要差异位于四氢异喹啉环构象。结构、能量及堆积分析提示两者存在热力学偏好。该研究展示晶体学同时揭示天然产物样品身份问题和多晶型的能力。
研究从同一批不可分离的细粉混合物中,以3D ED/MicroED确定卡索匹坦甲磺酸盐1型和3型结构。两者仅有细微堆积位移,解释了高度相似的粉末X射线图谱。该案例展示逐微晶分析如何解析难以分离或难以在体相测量中区分的晶相。
研究结合MicroED、固态NMR、拉曼和粉末X射线衍射分析吲哚美辛—烟酰胺共晶。MicroED提供晶体结构,固态NMR帮助揭示分子间作用。多技术组合用于确认单一方法难以独立建立的晶体性质,适用于API粉末及含辅料制剂的分析思路。
研究通过选区3D ED/MicroED直接分析Allegra、Clarith和Ibrance片剂中的API晶体。盐酸非索非那定I型与克拉霉素II型晶型保持不变,哌柏西利A型出现轻微晶格收缩。结果展示制剂层面的结构分析,也提醒读者区分晶格变化与新晶型。
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