晶云药物ED-1投运:11月4日英文公告补充MicroED服务信息
晶云药物11月4日英文公告确认,苏州ELDICO ED-1已投入MicroED服务;公司官网说明其与晶型筛选协同,用于细小晶体及固态物相研究。
追踪有来源的科学、临床、合作、产能及财务进展。事实摘要与业务判断分别呈现。
晶云药物11月4日英文公告确认,苏州ELDICO ED-1已投入MicroED服务;公司官网说明其与晶型筛选协同,用于细小晶体及固态物相研究。
《Frontiers in Chemistry》综述讨论通过共晶改变溶出等生物药剂学性质、同时保持API化学身份的策略。原始摘要区分以溶解度受限为主的BCSⅡ类与同时受渗透性限制的BCSⅣ类药物,并指出胃肠道稳定性、制造重复性、共形成物选择及药代证据不足等障碍;表现改善的证据多为临床前研究。
《AAPS Open》研究利用压片模拟器监测尿素在600—900 MPa下的可逆密度变化,与已知Ⅰ型至Ⅲ型转变相符。原始摘要提出,模内密度监测可作为节省样品的压力诱导相变筛查方法;适用前提是晶型密度差足够大,本研究示范对象为尿素。
研究利用热诱导液液相分离,在水中制备环扁桃酯及环扁桃酯—替诺昔康球形颗粒,无需有机溶剂。搅拌速率调控液滴及粒径分布;特定条件下休止角较原料下降约43%–46%。结果属于颗粒工程验证,未证明临床获益。
Quantum Design于10月28日发布ELDICO ED-1案例,称在24小时内测量约650颗氨苯砜晶体,识别并解析了此前CSP研究未预测到的Form VI。该信息来自仪器供应商案例,不能据此推断其他化合物的筛选检出率或解析成功率。
《npj Computational Materials》10月27日发表研究,以归一化流学习不同晶体系综与参考态之间的映射,结合目标Bennett接受率方法估算晶格自由能。研究在琥珀酸、veliparib及mivebresib体系中,与Einstein crystal方法结果取得良好一致性,并报告了较低计算成本。研究重点是非谐自由能排序,而非仅比较静态晶格能。
研究将盐酸吡哆醇引入美沙拉嗪或乙酰唑胺与对氨基苯甲酸的体系,形成三元共熔固体。溶解度及膜渗透性随pH改变;乙酰唑胺体系含共晶与盐酸吡哆醇,不能将所有三元体系一概称为三元共晶。
依伐卡托研究发现,C晶型与无定形材料在研磨时的溶剂化行为不同。溶剂类别或表观溶解能力不足以解释转变;晶体结构和表面分析支持初始固态、机械暴露表面与特定溶剂相互作用共同影响溶剂嵌入。
研究制备可由磷酸二氢根诱导组装的杯[4]芳烃凝胶,并在其中生长呋塞米与其四丁基铵盐构成的盐共晶。相同盐共晶也可在溶液中获得,但需要更高呋塞米浓度。这是结晶方法研究,不代表可直接用于药品处方。
研究解析8种索托拉西布溶剂化物,包括3种此前未报道的形式。多数具有相似空间群与晶胞参数,但脱溶剂后的晶型演化仍受客体占位、局部作用和热历史影响。表征与模拟表明,结构相似不意味着干燥后得到相同无水物相。
《Crystal Growth & Design》10月22日发表研究,将晶体结构预测、力场及晶格动力学计算、机器学习能量修正与缩放配分函数方法结合,研究蒽、吖啶和吩嗪的混晶。方法重现了主要实验二元趋势及一种三元相,并预测了其他稳定组成。验证对象为模型分子体系,不能直接视为药物固溶体的验证。
研究以8-羟基喹啉鎓水杨酸盐为模型,将低温太赫兹光谱、第一性原理分子动力学与可解释深度学习结合,用于分阶段监测盐形成。论文对晶格振动进行归属;该模型体系结果不能直接视为所有原料药盐工艺均已验证。
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