Amphista的DCAF16介导BRD9降解剂进入人体试验
Amphista宣布AMX-883完成首例患者给药。BRAMLIE 1期试验将纳入AML和高危MDS患者，评估安全性、药代及初步疗效。该口服候选药招募DCAF16降解BRD9；此前跨突变亚型活性来自临床前研究。
蛋白降解 / PROTAC · 行业资讯 · 第 2 页
追踪有来源的科学、临床、合作、产能及财务进展。事实摘要与业务判断分别呈现。
蛋白质组学揭示并缓解AR降解剂的脱靶毒性
Nature Chemical Biology研究将高通量蛋白质组学与机器学习结合，追踪实验性AR降解剂的毒性，发现部分化合物抑制线粒体复合体I。微调连接子可降低脱靶及肝毒性信号，并在前列腺癌异种移植模型保留或改善活性。
罗氏与Defand合作发现分子胶降解剂
行业报道显示，杭州Defand Therapeutics与罗氏达成研究合作及许可协议，利用筛选平台发现肿瘤和免疫领域的分子胶。后续开发及全球商业化由罗氏负责；公告未披露首付款、里程碑门槛和版税比例。
Nurix启动BTK降解剂与维奈克拉联合治疗CLL试验
Nurix宣布NX-5948-203 1b/2期研究首例患者入组，初始队列在复发/难治CLL中评价口服BTK降解剂bexobrutideg联合维奈克拉。研究由与罗氏的合作支持，将评估安全性、耐受性及临床活性，尚无联合疗效读出。
Arvinas披露ARV-102在帕金森病患者中的探索性标志物数据
Arvinas在MDS会议公布24例帕金森病患者的28天1期研究数据。公司报告眼球扫视指标变化与脑脊液LRRK2下降及突触标志物变化相关。研究并非为检验临床疗效设计，结果支持进一步研究，不能证明疾病进展获益。
共价BTK降解剂研究挑战PROTAC必须催化循环的假设
Nature Communications报告共价BTK PROTAC PSIRC3的细胞与体内研究。PSIRC3快速降解BTK，但依赖Cys481结合，对C481S突变失活。结果提示不可逆结合也可产生强降解活性，且E3及靶点亲和力平衡影响效果；尚属临床前证据。
Gilead再延长与Nurix的肿瘤降解剂研究合作
Nurix与Gilead同意将一个未披露肿瘤项目的研究期再延长两年，这是该项目第二次两年延期。合作利用E3连接酶诱导靶蛋白降解；Nurix在受限条件下保留最多两个项目在美国共同开发及损益各半的选择权。
VERITAC-2：PROTAC雌激素受体降解剂vepdegestrant的三期随机研究
三期随机VERITAC-2研究纳入624名既往接受治疗的ER阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者。Vepdegestrant在ESR1突变亚组改善无进展生存期，但总体人群差异未达统计学显著；三级及以上不良事件比例高于氟维司群。
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