BIOTECH ASSISTANT / FIELD NOTES

HighPlay3兼顾环肽结合活性与膜通透性

学术来源 · European Journal of Medicinal Chemistry

原始发布日期：2026-10-16

本站发布：2026-11-03 · 最近修改：2026-11-03

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发生了什么

研究以MDM2和GABARAP为靶点进行环肽设计及实验筛选；部分候选物具有微摩尔结合活性，GAB-D4在受测候选物中通透性最高。属于早期体外证据，未证明人体口服生物利用度。

将通透性纳入早期设计有助于减少后期返工，但仍需动物药代、选择性和安全性验证。

以上为分析判断，不代表原始来源结论。

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AHA会前报道介绍enlicitide风险分层分析和开放延长期：不同PREVENT风险组LDL-C下降相近，延长期效果持续至104周。延长期无对照且筛选了耐受、依从患者，不能据此推断所有患者长期效果。

2026-10-30Aurinia / SEC

Aurinia披露截至2026年9月30日的前三季度LUPKYNIS净产品销售额2.324亿美元，同比增长18%；三季度净销售额7940万美元，同比增长12%。公司总收入另含授权、合作和特许权使用费。该数据属于已上市口服环肽的商业进展，并非新的适应症批准或临床终点结果。

2026-10-29Acta Pharmaceutica Sinica B

综述整合分子设计、制剂、筛选及药代验证，提出口服胜任分子架构框架。覆盖环肽及非环状口服肽，强调逐产品验证；不是新临床疗效结果。

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