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制剂开发及生产 5

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综述与观点
Frontiers in Chemistry

综述评估药物共晶的生物药剂学表现及临床转化障碍

Review examines cocrystal performance and barriers to clinical translation

Muhammad Inam; Muhammad Hayat; Abuzar Osman

《Frontiers in Chemistry》综述讨论通过共晶改变溶出等生物药剂学性质、同时保持API化学身份的策略。原始摘要区分以溶解度受限为主的BCSⅡ类与同时受渗透性限制的BCSⅣ类药物,并指出胃肠道稳定性、制造重复性、共形成物选择及药代证据不足等障碍;表现改善的证据多为临床前研究。

DOI: 10.3389/fchem.2026.1965408

方法学
AAPS Open

压片密度监测揭示尿素的压力诱导可逆晶型变化

Compaction density reveals reversible urea polymorph changes under pressure

Gerrit Vreeman; Changquan Calvin Sun

《AAPS Open》研究利用压片模拟器监测尿素在600—900 MPa下的可逆密度变化,与已知Ⅰ型至Ⅲ型转变相符。原始摘要提出,模内密度监测可作为节省样品的压力诱导相变筛查方法;适用前提是晶型密度差足够大,本研究示范对象为尿素。

DOI: 10.1186/s41120-026-00206-x

原始研究
Molecular Pharmaceutics

制剂纳米尺度结构:卡博特韦长效注射剂的多维电子衍射

Formulations at the Nanoscale: Multi-dimensional Electron Diffraction of Long-Acting Injectable, Cabotegravir

Helen W. Leung; Royston C. B. Copley; Stephanie Lam; Luca Russo; Simon Fairclough; Duncan N. Johnstone; Paul A. Midgley

研究针对卡博特韦长效注射剂中的纳米晶应用多维电子衍射:3D电子衍射确认其结构与已知X射线模型一致,结合成像与衍射将颗粒形态联系到晶体结构,并观察到位错。这些纳米结构特征可为制剂研究提供线索,但未证明产品性能改善。

DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.6c00365

原始研究
Molecular Pharmaceutics

3D ED/MicroED直接分析片剂中的API结构和构象

Structural Analysis of Active Pharmaceutical Ingredients in Tablets Using 3D ED/MicroED

Keiyo Nakai; Takashi Kikuchi; Kuniyoshi Miki; Akito Sasaki; Mitsuhisa Yamano

研究通过选区3D ED/MicroED直接分析Allegra、Clarith和Ibrance片剂中的API晶体。盐酸非索非那定I型与克拉霉素II型晶型保持不变,哌柏西利A型出现轻微晶格收缩。结果展示制剂层面的结构分析,也提醒读者区分晶格变化与新晶型。

DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.5c00028

原始研究
IUCrJ

从制剂到结构:3D电子衍射发现无定形固体分散体中的吲哚美辛新晶型

From formulation to structure: 3D electron diffraction for the structure solution of a new indomethacin polymorph from an amorphous solid dispersion

Helen W. Leung; Royston C. B. Copley; Giulio I. Lampronti; Sarah J. Day; Lucy K. Saunders; Duncan N. Johnstone; Paul A. Midgley

3D电子衍射解析了无定形固体分散体中出现的吲哚美辛第九种已报道晶型σ,并进一步通过溶剂蒸发获得同一晶型。该研究直接针对含辅料的制剂相关样品开展结构解析,但并未证明新晶型改善溶出或临床表现。

DOI: 10.1107/s2052252524008121

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